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硝酸甘油对缓解心绞痛运用较多。
舌下含有硝酸甘油片如有效,心绞痛应于1~2分钟内缓解
速效救心丸也可以选用。
治疗
(一)发作时的治疗
1.休息 发作时立刻休息,一般病人在停止活动后症状即可消除。
2.药物治疗 较重的发作,可使用作用快的硝酸酯制剂。这类药物除扩张冠状动脉,降低其阻力,增加其血流量外,还通过对周围血管的扩张作用,减少静脉回心血量,降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压,减低心脏前后负荷和心肌的需氧,从而缓解心绞痛。
⑴硝酸甘油(nitroglycerin):可用0.3~0.6mg片剂,置于舌下含化,使迅速为唾液所溶解而吸收,1~2分钟即开始起作用,约半小时后作用消失。对约92%的病人有效,其中76%在3分钟内见效。延迟见效或完全无效时提示病人并非患冠心病或患严重的冠心病,也可能所含的药物已失效或未溶解,如属后者可嘱病人轻轻嚼碎之继续含化。长期反复应用可由于产生耐药性而效力减低,停用10天以上,可恢复有效。近年还有喷雾剂和胶囊制剂可用。不良作用有头昏、头胀痛、头部跳动感、面红、心悸等,偶有血压下降,因此第一次用药时,病人宜取平卧位,必要时吸氧。
⑵二硝酸异山梨醇(isosorbidedinitrate,消心痛):可用5~10mg,舌下含化,2~5分钟见效,作用维持2~3小时。或用喷雾剂喷入口腔,每次1.25mg,1分钟见效。
⑶亚硝酸异戊酯(anylnitrite):为极易气化的液体,盛于小安瓿内,每安瓿0.2ml,用时以手帕包裹敲碎,立即盖于鼻部吸入。作用快而短,约10~15秒内开始,几分钟即消失。本药作用与硝酸甘油相同,其降低血压的作用更明显,宜慎用。同类制剂还有亚硝酸辛酯(octylnitrite)。
在应用上述药物的同时,可考虑用镇静药。
(二)缓解期的治疗 宜尽量避免各种确知足以诱致发作的因素。调节饮食,特别是一次进食不应过饱;禁绝烟酒。调整日常生活与工作量;减轻精神负担;保持适当的体力活动,但以不致发生疼痛症状为度;一般不需卧床休息。在初次发作(初发型)或发作加多、加重(恶化型),或卧位型、变异型、中间综合征、梗塞后心绞痛等,疑为心肌梗塞前奏的病人,应予休息一段时间。
使用作用持久的抗心绞痛药物,以防心绞痛发作,可单独选用、交替应用或联合应用下列作用持久的药物。1.硝酸酯制剂
⑴硝酸异山梨醇:口服二硝酸异山利醇3次/d,每次5~10mg;服后半小时起作用,持续3~5小时。单硝酸异山梨醇(isosorbidemononitrate)20mg,2次/d。
⑵四硝酸戊四醇酯(pentaerythritoltetranitrate):口服3~4次/d,每次10~30mg;服后1~1?小时起作用,持续4~5小时。
⑶长效硝酸甘油制剂:服用长效片剂使硝酸甘油持续而缓慢释放,口服后半小时起作用,持续可达8~12小时,可每8小时服1次,每次2.5mg。用2%硝酸甘油软膏或膜片制剂(含5~10mg)涂或贴在胸前或上壁皮肤,作用可能维持12~24h。
2.β受体阻滞剂(β阻滞剂)具有阻断拟交感胺类对心率和心收缩力受体的刺激作用,减慢心率,降低血压,减低心肌收缩力和氧耗量,从而缓解心绞痛的发作。此外,还减低运动时血流动力的反应,使在同一运动量水平上心肌氧耗量减少;使不缺血的心肌区小动脉(阻力血管)缩小,从而使更多的血液通过极度扩张的侧支循环(输送血管)流入缺血区。用量要大。不良作用有心室喷血时间延长和心脏容积增加,这是可能使心肌缺血加重或引起心力衰竭,但其使心肌氧耗量减少的作用远超过其不良作用。常用制剂有:①普萘洛尔(propranolol)3~4次/d,每次10mg,逐步增加剂量,用到100~200mg/d。②氧烯洛尔(oxprenolol)3次/d,每次20~40mg。③阿普洛尔(alprenolol)3次/d,每次25~50mg。④吲哚洛尔(pindolol)3次/d,每次5mg,逐步增至60mg/d。⑤索他洛尔(sotalol)3次/d,每次20mg,逐步增至每日240mg。⑥美托洛尔(metoprolol)50~100mg2次/d。⑦阿替洛尔(atenolol),25~75mg2次/d。⑧醋丁洛尔(acebutolol)200~400mg/d。⑨纳多洛尔(nadolol)40~80mg1次/d等。
β阻滞剂可与硝酸酯合用,但要注意:①β阻滞剂与硝酸酯有协同作用,因而剂量应偏小,开始剂量尤其要注意减小,以免引起体位性血压等不良反应;②停用β阻滞剂时应逐步减量,如突然停用诱发心肌梗塞的可能;③心功能不全,支气管哮喘以及心动过缓者不宜用。其减慢心律的副作用,限制了剂量的加大。
3.钙通道阻滞剂本类药物抑制钙离子进入细胞内,也抑制心肌细胞兴奋-收缩耦联中钙离子的利用。因而抑制心肌收缩,减少心肌氧耗;扩张冠状动脉,解除冠状动脉痉挛,改善心内膜下心肌的血供;扩张周围血管,降低动脉压,减轻心脏负荷;还降低血液粘度,抗血小板聚集,改善心肌的微循环。常用制剂有:①维拉帕米(verapamil)80~120mg3次/d,缓释剂240~480mg1次/d不良作用有头晕、恶心、呕吐、便秘、心动过缓、PR间期延长、血压下降等。②硝苯地平(nifedipine)10~20mg3次/d,亦可舌下含用;缓释剂30~80mg1次/d不良作用有头痛、头晕、乏力、血压下降、心率增快等。③地尔硫卓(diltiazem)30~90mg3次/d,缓释剂90~360mg1次/d。不良作用有头痛、头晕、失眠等。新的制剂有尼卡地平(nicardipine)10~20mg3次/d,尼索地平(nisoldipine)20mg2次/d,氨氯地平(amlodipine)5~10mg1次/d,非洛地平(felodipine)5~20mg1次/d,苄普地尔(bepridil)200~400mg1次/d等。
治疗变异型心绞痛以钙通道阻滞剂的疗效最好。本类药可与硝酸酯同服,其中硝苯地平尚可与β阻滞剂同服,但维拉帕米和地尔硫卓与β阻滞剂合用时则有过度抑制心脏的危险。停用本类药时也宜逐渐减量然后停服,以免发生冠状动脉痉挛。
4.冠状动脉扩张剂能扩张冠状动脉的血管扩张剂,从理论上说将能增加冠状动脉的血流,改善心肌的血供,缓解心绞痛。但由于冠心病时冠状动脉病变情况复杂,有些血管扩张剂如双嘧达莫,可能扩张无病变或轻度病变的动脉较扩张重度病变的动脉远为显著,减少侧支循环的血流量,引起所谓“冠状动脉窃血”,增加了正常心肌的供血量,使缺血心肌的供血量反而更减少,因而不再用于治疗心绞痛。目前仍用的有:①吗多明(molsidomine)1~2mg2~3次/d,不良反应有头痛、面红、胃肠道不适等。②胺碘酮(amiodarone)100~200mg3次/d,也用于治疗快速心律失常,不良反应有胃肠道反应、药疹、角膜色素沉着、心动过缓、甲状腺功能障碍等。③乙氧黄酮(efloxate)30~60mg2~3次/d。④卡波罗孟(carbocromen)75~150mg3次/d。⑤奥昔非君(oxyfedrine)8~16mg3~4次/d。⑥氨茶碱100~200mg3~4次/d。⑦**碱30~60mg3次/d等。
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心胃丹可以治疗胃病,比较适合。斯达舒也可选用。
答案:A、B、C、D
本题考查的是非选择性β受体阻断药、选择性β1受体阻断药的代表药物。非选择性β体阻断药的代表药物有普萘洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔和噻吗洛尔;选择性β1受体阻断药的代表药物有美托洛尔、倍他洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔和艾司洛尔。
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